これはnoteに書いた記事が規約違反で削除されたために移植した物です。

覚醒剤の作り方

 

皆さんこんにちは。今日は、覚醒剤「ピプラドロール」を素人でも簡単に作れる方法をご紹介します。

まず初めに、役所に「向精神薬試験研究施設」として登録します。個人でも法人でも可能ですが、手数料が数千円(例えば神奈川県の場合は3900円)かかります。この登録を済ませずにピプラドロールを作ると違法です。ちなみに、この手続きは「登録」と呼ばれているので、おそらく審査はあまり厳しくありません。お役所用語では審査が厳しい順から「免許」・「許可」・「認可」・「登録」・「届出」となっており、「登録」はかなり緩い方なので安心してよいでしょう(参考リンク)。この登録を済ませれば、ピプラドロールでもメチルフェニデート(商品名リタリン)でもピロバレロンでもフルニトラゼパム(商品名ロヒプノール・サイレース)でも自由に製造することができます。製造に当たっては事前申告の必要はなく、1年に1回、製造量を事後報告するだけです。

(ご注意:私自身はピプラドロールそのものを作ったことはなく、そのビス3フルオロ体、ビス4フルオロ体、ビス3メチル体しか作ったことがありません。なので、下記の情報はそれらの製造の際の経験を元に想像で書かれています)

まずは原料を購入します。原料のうち一つは「フェニルマグネシウム ブロミド」です。これはテトラヒドロフラン(THF)またはジエチルエーテル溶液になっているものが売られていますが、どちらでも問題ありません。シグマアルドリッチでは製品名は「Phenylmagnesium bromide solution」と英語で書かれています。ちなみにこれは化学分野で「グリニャール試薬」と呼ばれる試薬の一種です。

もう一つの原料は、下記の2種類のうちどちらを選択してもかまいません。

・ピペコリン酸エチル(英語名:Ethyl 2-Piperidinecarboxylate、CAS番号:15862-72-3)

・ピペコリン酸メチル(英語名:Methyl 2-piperidinecarboxylate、CAS番号:41994-45-0)

この原料は、常温で1年くらい保存すると劣化して泥のような見た目になってしまいます(アミノ基とエステルが共存するため、アミド生成反応が起こる)。なるべく新しい原料を使った方がいいです。

次に溶媒を購入します。この反応は、THF単独溶媒だとなぜか副反応が著しく発生して生成物がヘドロのようになってしまい、収率が著しく低いという問題があります。一方、ジエチルエーテル単独溶媒だと、綺麗に反応が進む半面、生成物が溶媒に溶けないため撹拌が困難になってしまうという問題があります。なので、THFとジエチルエーテルを半々くらいに混ぜた混合溶媒で反応を行うのが最適です。購入した「フェニルマグネシウム ブロミド」がTHF溶液の物であればジエチルエーテルを注ぎ足し、ジエチルエーテル溶液の物であればTHFを注ぎ足して使うのがよろしいです。

では、化学反応の手順を説明します。前記の「フェニルマグネシウム ブロミド」に溶媒を注ぎ足した液体を、反応容器(フラスコでもガラス瓶でもいいです。ステンレス製でも問題ありません)に用意します。量は、ピペコリン酸エステルに対し、モル数で3倍が適量です。この溶液に、ピペコリン酸エステルを投入します。原液のままだと反応熱で激しく音がしますが、特に熱分解する反応でもないので、あまり気にしなくて構いません。もし、液体の中で塊が生じてしまった場合は、よくかき混ぜ、それでも塊が溶けない場合は混合溶媒の比率に問題があるので、THFを注ぎ足します。

この反応は一瞬で完結するので、もうピプラドロールは完成しています。水または塩化アンモニウム水溶液または希塩酸を加えると溶液は2層に分かれます。専門的には、この後アルカリを加えたり酸を加えたり、加熱して溶媒を飛ばしたりして精製するのですが、ここら辺は慣れとコツが必要なので、今回は割愛します。より高度に精製するためには減圧蒸留が必要で、蒸留用ガラス器具・シリコーンオイルバス・真空ポンプのセットでまあ多分10万円くらいの出費が必要になります。ただ、蒸留をせずに摂取しても、どれくらい健康被害が出るかはわかりません。私自身、蒸留していないピプラドロール類縁体を飲んだりしたこともあります。

作った物質は一般に販売してはいけません(販売相手も向精神薬試験研究施設登録している場合はよい)。自分で試験研究のために消費しましょう。

ちなみにピプラドロールとはかなり古くからある覚醒剤の一種で、うつ病やナルコレプシーに適応があります。日本では「カロパン」という商品名で出ていましたが、製造中止になりました。カロパンはピプラドロール塩酸塩が1錠に1mg含まれていました。1mgでも効果があるくらい、力価が高い薬物なのです。

追記

上記のレシピを読んで、製造コストが高いと感じる人もいると思います。そんな方は、有機化学を学んで、自力でグリニャール試薬を作ったり、カルボン酸をエステル化したりすることができる技術を身に付ければ、より安価な、「原料の原料」からの合成ができるようになります。頑張ってください。

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